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Bantan坦索罗辛盐酸盐缓释胶囊0.2毫克7片

2019-05-26 07:57
Bantan坦索罗辛盐酸盐缓释胶囊0.2毫克7片 药理毒理:药理作用:1。对交感神经α1受体的阻断作用:本品可选择性阻断α1受体,其作用强于盐酸哌唑嗪。
5至22倍,比甲磺酸酚妥拉明强45至140倍。此外,该产物对α1受体的亲和力比α2受体的亲和力高5400至24000倍。
2.尿道,膀胱和前列腺的作用:该菌株是α1A受体α1A亚型的特异性拮抗剂,尿道,膀胱和前列腺颈主要是受体。因此,α1A,该产品是它对尿道,膀胱颈和前列腺的平滑肌具有非常有选择性的阻断作用,使平滑肌松弛,减轻尿道压力。抑制尿道内压升高的能力是抑制血管舒张压升高的13倍。
3,改善排尿困难的作用:本品可减轻前列腺对尿道压力曲线的压力,但不影响节律性膀胱和膀胱压力曲线的收缩
毒理学研究
反复毒性
在文献中已经报道,给予大鼠比格犬(口服)3个月,并且已经发现子宫和卵巢的重量减少。
生殖毒性
在雄性大鼠中单剂量或多剂量300mg / kg / d盐酸坦索罗辛可导致生育力显着降低,但是该效果是可逆的,单剂量3天或多剂量。单剂量给药可停止生育。给雄性大鼠施用10mg / kg /天或100mg / kg /天的多剂量(0周后4周后AUC改善,9周后恢复正常)。每个正常科目)
2次和16次)剂量不影响生育能力。在一些完成的研究中,盐酸坦索罗辛没有致畸作用。
致癌毒性
据报道,雌性大鼠的盐酸坦索罗辛剂量为5或更高。
4 mg / kg后,乳腺纤维化的发生率增加(P 0。
乳腺纤维腺瘤(P0),其中雌性小鼠连续给予盐酸坦索罗辛45mg / kg /天和158mg / kg /天,持续2年。
001)腺癌(P0。
雌性大鼠和小鼠的乳腺肿瘤的发病率可能与盐酸坦索罗辛诱导的催乳素水平升高有关。
[药代动力学]单药口服该药0。
2毫克后,血液浓度达到最大值5。
2±1
0小时,最大浓度7
37±1
在12ng / ml时,表观消除半衰期为7。
68±1。
MRT的平均停留时间为12小时,持续40小时。
31±1
70个小时


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